河南师范大学姜玉钦教授、马春华博士和郑州大学於兵教授综述：光/电催化下2-芳基-2H-吲唑C-3位的官能团化反应
转载自“有机化学CJOC” 公众号
2H-吲唑是一种在上市药物和生物活性分子中广泛应用的优势骨架，对其进行直接C-H官能团化是具有重要的理论意义和应用价值。可见光/电催化的自由基反应实现2H-吲唑C-3位直接官能团化反应，为该领域提供了一类环境友好、温和、高效、位点选择性的合成策略。近年来，有机化学工作者在该方向取得了较大进展。
河南师范大学姜玉钦教授、马春华博士和郑州大学於兵教授等人以催化体系分类，对近年来光/电催化下2-芳基-2H-吲唑C-3位的官能团化反应进行了综述。其中，可见光催化体系能实现2-芳基-2H-吲唑的C-3位的直接膦酰化、氧烷基化、三氟甲基化、胺化、烷氧基化、芳基化、烷基化反应等。一些电催化体系能实现2-芳基-2H-吲唑C-3位的直接芳基化、磺酰基化、胺化、三氟甲基化、硒基化反应等。这些方法不仅可以应用于药物和天然产物的后期修饰，而且可被应用于生物活性化合物的绿色合成。因此，该领域的研究不仅能促进有机化学的发展，而且能为新药研发、天然药物结构改造和化学工艺研究提供了新的工具。
论文的第一作者为河南师范大学本科生王丹凤，论文通讯作者为河南师范大学姜玉钦教授、马春华博士和郑州大学於兵教授。
王丹凤，汪瑾,马春华,姜玉钦,於兵. 光/电催化下2-芳基-2H-吲唑C-3位的官能团化反应[J]. 有机化学, doi: 10.6023/cjoc202208039. Danfeng Wang, Jin Wang, Chunhua Ma*, Yuqin Jiang*, Bing Yu*, C-3 Functionalization of 2-Aryl-2H-indazoles under Photo/Electrocatalysis, Chinese Journal of Organic Chemistry, 2022, 42, DOI: 10.6023/cjoc202208039
通讯作者简介
姜玉钦教授
河南师范大学化学化工学院
姜玉钦，河南师范大学教授，硕士研究生导师。2008年12月博士毕业于南开大学化学学院，河南省科技创新杰出青年获得者、河南省教育厅学术技术带头人、河南省手性醇类药物工程技术研究中心主任、化学制药及生物医用材料河南省工程实验室主任、河南省药学会药物化学专业委员会常委、新乡市第九批优秀专家。主要研究方向为新药研究与开发、药物工艺优化和合成方法学研究。目前在J. Med. Chem., Eur. J. Med. Chem., Chem. Commun., Org. Lett., Chin. J. Catal.等国际重要期刊公开发表SCI论文20余篇，授权国际靶向抗肿瘤新药专利3件，进入美国、欧洲、加拿大、韩国、日本等国家，获候选药物2个，授权中国发明专利15件，产业化转化3件。
