我中心药物研究与开发创新团队研发的“1.1类抗癌新药”获批临床试验

日前，国家药品监督管理局发文，批准了由河南师范大学化学化工学院药物研究与开发创新团队和河南知微生物医药有限公司联合研发的“BTK抑制剂TM471-1胶囊”开展药物临床试验。TM471-1是一款我国自主研发并拥有自主知识产权的1.1类创新药，也是我省抗液体肿瘤领域首个1.1类新药。

TM471-1是由我中心药物研究与开发创新团队姜玉钦教授、马春华博士、张丹丹博士、徐桂清博士和何兴博士等在丁清杰教授和李伟教授的指导下，历经6年时间研发出的高效、低毒的共价BTK抑制剂。团队通过自主设计、合成300多个全新的BTK抑制剂，完成了系统合规的酶活性、体内抗肿瘤活性、安全性和成药性评价，从中筛选得到候选药物TM471-1。以我校为第一单位申报国际新药专利3项（WO 2020/22863A1、WO 2021/110142A1、WO 2022/012550 A1），发表高水平SCI论文2篇（J. Med. Chem. 2021, 64, 2077和Eur. J. Med. Chem. 2021, 225, 113724）。该化合物已成功转让给河南知微生物医药有限公司，并由该公司完成了临床前试验和临床申报工作。

TM471-1获批进入临床标志着我中心具备新药自主创新能力，也是我中心进行产学研合作和服务地方企业的重要成果。